Antidiabéticos · Farmacologia
Farmacologia II · Endocrinologia · IESC

Antidiabéticos
Do AMPK à Insulina Basal

Mecanismos, escolhas clínicas, hipoglicemia e a diferença entre o que mata lento e o que mata rápido — exatamente como o professor explicou.

Metformina / AMPK Sulfonilureias / K-ATP SGLT2i GLP-1 análogos Insulinas NPH / Glargina / Lispro
01 · Fisiopatologia

DM1 vs. DM2 — por que o tratamento é diferente

DM1 — Insulinodependente

Destruição total ou quase total das células beta pancreáticas (autoimune). Insulina = zero.

Tratamento: insulinoterapia obrigatória e intensiva — não há alternativa oral que resolva. Sem insulina o paciente entra em cetoacidose e morre.

Padrão ideal: insulina basal (glargina 1×/dia) + insulina rápida pré-prandial (lispro).

DM2 — Resistência à Insulina

Inicialmente a insulina pode estar alta — o pâncreas compensa. O problema é a resistência periférica.

Mais tardiamente pode haver redução da produção. Geralmente assintomático por anos.

Tratamento inicial: MEV + Metformina. Insulina entra se falha dos orais.

Acantose nigricans e acrocórdons — sinal de resistência à insulina
O excesso de insulina (hiperinsulinemia compensatória do DM2) age como fator de crescimento em queratinócitos e melanócitos que ainda não desenvolveram resistência. Isso causa espessamento hiperpigmentado nas dobras (acantose) e fibromas pendulares (acrocórdons). Sinal clínico valioso de síndrome metabólica em desenvolvimento. Voltam a crescer enquanto a hiperinsulinemia persistir.
02 · Metformina

A biguanida — primeira escolha universal

⚡ Mecanismo + 3 efeitos + contraindicação = obrigatório
Metformina → AMPK → 3 efeitos metabólicos
Metformina ↑ AMPK AMPK 2º mensageiro da insulina ↑ Captação de glicose pelo músculo (GLUT4) ↓ Gliconeogênese hepática ↓ Absorção intestinal de glicose (+ lentidão) ↓ Glicemia sem hipoglicemia
O que torna a metformina única

Não é hipoglicemiante — é antihiperglicemiante. Ela não força a liberação de insulina. Ela melhora a sensibilidade à insulina via AMPK. Resultado: a glicemia normaliza, mas nunca vai abaixo do normal. Por isso é a primeira escolha em qualquer grau de resistência à insulina — DM2, pré-diabetes, síndrome metabólica.

Regra do professor: nunca se tira a metformina da terapia. Se não foi suficiente, acrescenta-se outro fármaco. A única razão para suspender é intolerância gastrointestinal grave ou TFG < 30 mL/min.

Posologia e titulação
Iniciar com 500 mg 1×/dia após o jantar. Aumentar 1 comprimido a cada 2 semanas conforme tolerância GI. Máximo: 2.000 mg/dia (4 comprimidos 500 mg). Tomar sempre após as refeições.
Glifage vs. Glifage XR
Glifage = liberação imediata → pico plasmático → mais efeitos GI. Glifage XR = liberação estendida → perfil em platô → menos diarreia e gases. Preferir XR em pacientes com baixa tolerância GI.
Por que causa diarreia e gases
A metformina retarda a absorção intestinal de glicose. O que não é absorvido no intestino delgado chega ao grosso, onde as bactérias fermentam — resultado: flatulência, diarreia, desconforto. É o mesmo mecanismo da intolerância à lactose. É dose-dependente e melhora com XR e titulação lenta.
MedCaju · Farmacologia · IESC
Questões de antidiabéticos orais no padrão da prova
Mecanismos, escolha clínica e situações de hipoglicemia com gabarito comentado.
Resolver no MedCaju
03 · Sulfonilureias

Secretagogos — potentes e perigosos

⚡ Canal K-ATP + hipoglicemia = tema certeiro em prova
Canal K-ATP — como a sulfonilureia força a liberação de insulina
Célula Beta Pancreática K+ ATP aberto K+→ hiper- polariz. ATP Grânulos insulina Sulfon. fecha canal Canal fechado K+ não sai Célula despolariza → Exocitose de insulina independente de glicose!
O mecanismo que cria o perigo

A sulfonilureia fecha o canal de potássio ATP-dependente da célula beta. Isso a despolariza, abre canais de cálcio, e a insulina é secretada. O problema: isso acontece independente de haver glicose alta. O fármaco "espreme o pâncreas" independente do contexto glicêmico do momento.

Se a paciente tomar glibenclamida e não comer — a insulina foi lançada sem glicose para metabolizar → hipoglicemia. O pâncreas não sabe que ela não almoçou.

Glibenclamida
sulfonilureia · SUS
Dose2,5–20 mg/dia
SUS5 mg (disponível)
TomadaApós café, almoço e jantar
RiscoAlto — evitar em idosos
PerfilMeia vida longa, mais perigosa
Gliclazida MR
sulfonilureia · melhor para idosos
Dose30–120 mg/dia
Tomada1×/dia (liberação prolongada)
RiscoMenor — preferida em idosos
PerfilGliclazida 30 mg ou 60 mg
A cena clínica do professor — caso real
Maria toma glibenclamida antes do almoço. Discussão com o filho → perde a fome → não come. Insulina foi lançada sem glicose → hipoglicemia grave → queda. Solução do professor: barrinha de doce de goiaba no pé da cama para emergências noturnas. "O açúcar baixo mata mais rápido do que o alto no curto prazo."
Cuidado com o paciente que faz dieta restritiva
Paciente que decide "pular o jantar para emagrecer" e continua tomando a sulfonilureia à noite: amanhece com glicemia de 50, tonta, sem forças. Solução: reorientar — sulfonilureia obriga rotina alimentar previsível. Dose à noite + carboidrato mínimo é obrigatório. Reduzir dose ou trocar por metformina se o paciente não conseguir manter a rotina.
04 · Inibidores do SGLT2

Dapagliflozina e Empagliflozina — glicose na urina

Mecanismo — bloqueio da reabsorção renal

No túbulo contorcido proximal, o transportador SGLT2 reabsorve aproximadamente 90% da glicose filtrada — evitando que vá para a urina. Os iSGLT2 bloqueiam esse transportador. Resultado: a glicose filtrada vai direto para a urina (glicosúria terapêutica), reduzindo a glicemia.

Efeito diurético associado: o arraste osmótico da glicose na urina carrega sódio e água. Benefício cardiovascular e renal documentado.

Vantagens
Baixo risco de hipoglicemia isolada. Perda de peso (caloria perdida na urina). Proteção cardiovascular e renal (empagliflozina e dapagliflozina têm indicação em IC e DRC). Efeito diurético útil em hipertensos.
Riscos e efeitos adversos
Glicosúria aumenta risco de candidíase vulvovaginal e ITU de repetição — especialmente em mulheres. Cetoacidose euglicêmica em jejum prolongado (mecanismo ainda não totalmente elucidado). Custo elevado (genérico reduzindo).
FármacoNome comercialDoseDestaque clínico
DapagliflozinaForxiga10 mg 1×/diaProteção renal (DRC), IC com FE reduzida
EmpagliflozinaJardiance10–25 mg 1×/diaRedução de mortalidade CV (EMPA-REG)
Comparação com sulfonilureias — potência
iSGLT2 são menos potentes como hipoglicemiantes que as sulfonilureias. A quantidade de glicose que sai na urina é limitada pela carga filtrada. Mas somados à metformina, têm sinergismo real e adicionam benefícios extrapancreáticos que as sulfonilureias não têm.
05 · Análogos de GLP-1

Semaglutida, Liraglutida e a nova era das incretinas

O que é o GLP-1 endógeno

GLP-1 (Glucagon-Like Peptide 1) é produzido no intestino em resposta à chegada de alimento. Seus efeitos naturais: estimula liberação de insulina dependente de glicose (só age quando a glicemia está alta), inibe glucagon, retarda esvaziamento gástrico e age no hipotálamo reduzindo o apetite.

Problema: é degradado rapidamente pela enzima DPP-4 em minutos, tornando sua ação muito curta para uso terapêutico.

Evolução dos análogos GLP-1 — resistência à DPP-4
GLP-1 nativo meia vida: min. DPP-4 cliva ✕ Liraglutida resiste moderado 24h · SC diária Semaglutida alta resistência 7 dias · SC semanal Tirzepatida GLP-1 + GIP ↑ lipólise + outros Mounjaro superior à sema Sitagliptina/Vildagliptina inibem DPP-4 (aumentam GLP-1 nativo)
Liraglutida
análogo GLP-1 · SC diária
ViaSC 1×/dia
Efeito↑ insulina, ↓ glucagon, saciedade
Obs.Criada para DM2, usada para emagrecer
Semaglutida (Ozempic)
análogo GLP-1 · SC semanal
ViaSC 1×/semana
ResistênciaAlta à DPP-4 (estrutura modificada)
ExtraEmagrecimento, proteção CV
Tirzepatida (Mounjaro)
GLP-1 + GIP · SC semanal
MecanismoDuplo agonismo GLP-1 + GIP
ExtraLipólise + outros efeitos
EficáciaSuperior à semaglutida
Sitagliptina / Vildagliptina
inibidores DPP-4 · VO
MecanismoInibem DPP-4 → ↑ GLP-1 nativo
ViaOral, 1×/dia
Obs.Menos potentes que análogos diretos
Palavra do professor sobre GLP-1
A liraglutida não foi criada para emagrecer — foi para DM2. A perda de peso foi um efeito que apareceu nos estudos. A partir disso foi criada a semaglutida com meia vida semanal. A tirzepatida (GLP-1 + GIP) é superior à semaglutida no controle glicêmico e no emagrecimento. A geração de vocês vai ver muito mais fármacos nessa via — é o futuro próximo da diabetologia.
MedCaju · Banco de Questões
Questões sobre GLP-1, SGLT2 e insulinas
Casos com escolha de antidiabético pelo perfil do paciente, comentados por especialistas.
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06 · Insulinoterapia

Lispro, Regular, NPH e Glargina — entender o gráfico

⚡ O professor disse: "saibam esse gráfico e os porquês"
Perfil farmacocinético das insulinas — início, pico e duração de ação
Lispro (ultra-rápida)
Regular (rápida)
NPH (intermediária)
Glargina (basal)
horas atividade 0 2h 4h 6h 8h 12h 18h 24h Lispro 0-15min · 3-5h Regular 30min · 6-8h NPH 2-4h · ~18h Glargina 2h · 24h sem pico ↑ refeição
InsulinaTipoInícioPicoDuraçãoUso na APS
LisproUltra-rápida0–15 min30–90 min3–5hBolus pré-prandial DM1. Tomar e comer logo.
RegularRápida30–60 min2–4h6–8hHospitalar (hiperglicemia aguda). 10 min antes da refeição.
NPHIntermediária2–4h4–10h~18hDM2 com falha oral (10 UI à noite). SUS. 2×/dia cobre quase 24h.
GlarginaBasal lenta2–4hSem pico24hDM1 (basal). Dose única diária. Padrão ideal junto com lispro.
DegludecaUltra-lentaSem pico~35hBasal superior. Cobertura > 24h. Custo elevado.
Padrão DM1 ideal

Glargina 1×/dia (basal — garante insulinemia mínima 24h)

+ Lispro antes de cada refeição (bolus — dá conta do pico glicêmico alimentar)

Ou: bomba de insulina com regular em infusão contínua + bolus via dispositivo.

Padrão DM2 na APS

NPH 10 UI SC à noite (bed time) + manter metformina.

2×/dia de NPH quase cobre 24h. Suficiente para DM2 porque o pâncreas ainda produz alguma insulina.

Regular: uso restrito hospitalar — não prescrever para domicílio (perigoso).

Regular em domicílio = risco grave
A insulina regular tem início de ação em 30–60 min e pico intenso. Se o paciente errar a dose em casa sem profissional monitorando, pode ter hipoglicemia grave. NPH tem margem muito maior de segurança — sobe e desce lentamente. Professor: "nenhum médico prescreve regular para casa. Se o paciente errar a dose, mata."
Por que a protamina na NPH?
NPH = Neutral Protamine Hagedorn. A protamina é uma proteína do esperma de salmão que forma um complexo com a insulina, criando uma formulação de liberação mais lenta. O mesmo princípio do depot — quanto mais complexado, mais lento o release. Bônus: protamina também é antídoto para heparina (interação importante de lembrar).
Lispro vs. Regular — quando usar cada uma
Lispro: DM1, domicílio, cotidiano — ultra-rápida, toma e já come. Regular: hospitalar, hiperglicemia aguda — mais controle sobre o timing, mas menos conveniente. Se o paciente só tem acesso à regular, deve comer 5–10 min após a aplicação. Mas a lispro é muito mais segura e prática para uso diário.
07 · Cheat Sheet

Para levar para a prova

Metformina — obrigatório saber
  • Mecanismo: ↑ AMPK → 3 efeitos (↑ captação muscular, ↓ gliconeogênese hepática, ↓ absorção intestinal)
  • Antihiperglicemiante — não causa hipoglicemia isolada
  • 1ª escolha em DM2, pré-DM, síndrome metabólica
  • Nunca retirar — apenas acrescentar
  • Contraindicação absoluta: TFG < 30 mL/min
  • EA: diarreia/gases (↓ com XR e titulação lenta)
  • Iniciar: 500 mg após jantar. Máx: 2g/dia
Sulfonilureias — o risco que cai na prova
  • Mecanismo: fecha canal K-ATP → despolarização → exocitose de insulina
  • Secretagogo — hipoglicemiante potente
  • 2ª linha no SUS após metformina
  • Glibenclamida (mais risco, idoso evitar) vs. Gliclazida (mais segura)
  • Tomar após as refeições — rotina alimentar obrigatória
  • Hipoglicemia = emergência: bala/doce de goiaba
  • Aumenta peso — útil em diabético emagrecido
SGLT2i e GLP-1 — novos e cobrados
  • SGLT2i: bloqueia reabsorção renal de glicose → glicosúria
  • Risco: ITU e candidíase (glicose na urina = cultura de bactéria)
  • Benefício CV e renal documentado
  • GLP-1: estimula insulina (glicose-dependente) + saciedade
  • Liraglutida (diária) → Semaglutida (semanal, mais resistente à DPP-4)
  • Tirzepatida (GLP-1 + GIP) = superior à semaglutida
  • DPP-4i (sitagliptina): VO, inibem a tesoura que corta GLP-1
Insulinas — o gráfico que o professor pediu
  • Lispro: ultra-rápida, 0–15 min, bolus pré-prandial DM1
  • Regular: rápida, 30–60 min, USO HOSPITALAR — perigosa em casa
  • NPH: intermediária, pico 4–10h, ~18h, SUS, DM2 + DM1
  • Glargina: basal, sem pico, 24h — ideal para DM1
  • DM1 ideal: Glargina (basal) + Lispro (pré-prandial)
  • DM2 APS: NPH 10 UI SC bed time + metformina
  • Regular em casa = risco grave de hipoglicemia fatal
Correlações clínicas do professor — não esquecer
Paciente DM2 com emagrecimento → sulfonilureia (ganho de peso é desejado) · Paciente DM2 obeso → metformina (perda de peso discreta) · Paciente não tolera metformina → trocar para XR antes de desistir · Hipoglicemia em domicílio com sulfonilureia → orientar CHO rápido + reduzir dose · Acantose nigricans + acrocórdons → hiperinsulinemia → síndrome metabólica em curso · Grávida diabética → insulina (mais segura que os orais)
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