Anestésicos
locais

O que é um anestésico local

Em uma frase: drogas que produzem inibição temporária e reversível da condução do estímulo nervoso. Tudo o que vem depois é detalhe técnico — mas todo o detalhe importa.

Anestésico local é o fármaco mais usado pelo cirurgião na vida prática. Vai tirar unha encravada, drenar abscesso, retirar nevo, queimar verruga, suturar laceração? Anestesia local. Da pequena cirurgia ambulatorial ao bloqueio do neuroeixo (raquianestesia e peridural), são as mesmas drogas — muda só o local de injeção e a indicação.

O que o anestésico local bloqueia

Em doses crescentes, o bloqueio é sequencial e seletivo. Esta hierarquia é a base para entender por que a parturiente em peridural "anda" mas não sente dor, e por que o paciente do dentista fica com a boca "troncha":

• Fibras autonômicas — bloqueadas primeiro (mais finas, mielínicas finas)
• Dor e temperatura — bloqueadas em seguida (fibras Aδ e C)
• Tato e pressão — bloqueadas depois (fibras Aβ)
• Propriocepção — bloqueada em doses maiores (fibras Aα)
• Função motora — última a cair, exige a dose mais alta

O canal de sódio — alvo único, efeito profundo

Todo anestésico local tem um único alvo molecular: o canal de sódio voltagem-dependente do axônio. Bloqueado o canal, não há despolarização. Sem despolarização, não há condução. Sem condução, não há dor.

Gerar dor e conduzir dor — duas coisas diferentes

O anestésico local pode atuar nos dois pontos da via dolorosa:

• Bloqueio da geração — você anestesia no local da incisão. Os receptores nociceptivos cutâneos não conseguem iniciar a despolarização. É o que acontece na anestesia infiltrativa típica (tirar um nevo).
• Bloqueio da condução — você anestesia no trajeto do nervo. O estímulo é gerado normalmente, mas não passa do ponto onde o nervo foi bloqueado. É o que acontece no bloqueio digital (anestesia na base do dedo para operar a unha) e no bloqueio do plexo braquial.

Três partes, três funções

Todo anestésico local tem a mesma arquitetura molecular. Cada parte determina uma propriedade clínica — potência, latência, duração. Decora a anatomia da molécula e você decora a farmacologia inteira.

Éster ou amida — a divisão clínica

A cadeia intermediária define duas grandes classes:

Da cocaína à ropivacaína

Cada droga corrigiu o defeito da anterior. O nome "caína" no final é a herança genealógica — todos derivam, em última instância, da molécula da cocaína.

• 1884 — Cocaína Karl Koller usa cocaína como anestésico oftálmico em Viena. Primeira droga da história a abolir a dor cirúrgica localmente. Logo se vê o problema: dependência, toxicidade cardiovascular e SNC.
• 1905 — Procaína (Novocaína) Primeiro anestésico sintético da família. Éster. Faz sucesso na Primeira Guerra Mundial — permite suturar feridos no campo de batalha sem morfina. Curta duração, alergias frequentes pelo PABA.
• 1943 — Lidocaína (Xilocaína) Primeira amida. Sintetizada por Löfgren e Lundqvist na Suécia. Usada largamente na Segunda Guerra Mundial e até hoje é o padrão para anestesia infiltrativa.
• 1957 — Bupivacaína (Marcaína) Aumento da potência e da duração. Cardiotoxicidade significativa em altas doses — a droga matou pacientes em obstetrícia nos anos 80, levando à busca por um substituto mais seguro.
• 1996 — Ropivacaína (Naropin) Enantiômero S puro da bupivacaína. Potência semelhante, duração quase igual, mas cardiotoxicidade muito menor. Causa menos bloqueio motor — ideal para analgesia obstétrica.

Lidocaína, bupivacaína, ropivacaína — e a procaína de museu

A maioria dos plantões resolve com três fármacos. Saber quando trocar lidocaína por bupivacaína e quando preferir ropivacaína à bupivacaína é o que separa o cirurgião do ambulatório do cirurgião do centro cirúrgico.

Quando escolher cada uma

pKa, lipossolubilidade e ligação proteica

Três propriedades físico-químicas determinam tudo o que o anestésico local faz na clínica. Decora cada uma com a função que ela controla — e você nunca mais precisa decorar tabela.

pKa → latência (tempo de início)

O pKa é o pH em que metade da droga está na forma ionizada (não atravessa membrana) e metade na forma neutra (atravessa). Quanto mais próximo o pKa estiver do pH do tecido (7,4), mais fração neutra disponível e mais rápido o efeito.

• Lidocaína — pKa ≈ 7,9 → latência rápida (~30 s a 2 min).
• Bupivacaína — pKa ≈ 8,1 → latência mais lenta (5-10 min).
• Ropivacaína — pKa ≈ 8,1 → latência semelhante à bupivacaína.
• Procaína — pKa ≈ 8,9 → latência longa, por isso saiu de uso.

Lipossolubilidade → potência (dose)

Quanto mais lipossolúvel o anel aromático, mais facilmente a droga penetra na bicamada lipídica do neurônio. Resultado: menor dose consegue o mesmo efeito.

É por isso que bupivacaína a 0,25% tem efeito equivalente a lidocaína a 2% — a bupi é 4-8 vezes mais lipossolúvel, portanto mais potente, e exige menor concentração.

Ligação proteica → duração

O anestésico ligado à proteína do canal de sódio permanece grudado mais tempo. Quanto maior a fração ligada às proteínas, maior a duração do efeito.

• Lidocaína — 65% ligada → 1-2 h de duração
• Ropivacaína — 94% ligada → 3-6 h
• Bupivacaína — 95% ligada → 4-8 h

Por que o anestésico falha no abscesso

"Aqui a gente não anestesia abscesso, não adianta." Quem fala isso faltou a aula. Existem três estratégias para anestesiar tecido inflamado — e todas são farmacologia aplicada.

As três estratégias para anestesiar tecido inflamado

• Alcalinizar a solução com bicarbonato Misture bicarbonato de sódio ao anestésico antes de injetar. Eleva o pH local, desloca o equilíbrio para a forma neutra, restaura o efeito. Funciona, mas exige você ter bicarbonato disponível e saber a proporção (~1 mL de bicarbonato 8,4% para cada 10 mL de lidocaína).
• Bloqueio à distância Anestesie fora da área inflamada, no trajeto do nervo entre o abscesso e a medula. O estímulo doloroso é gerado no abscesso quando você incisa, mas é bloqueado no caminho — onde o tecido tem pH normal e o anestésico funciona.
• Aguardar mais tempo Injete normalmente, e espere 10-15 minutos. A fração de droga neutra disponível é menor, mas suficiente para anestesiar se você der tempo. Latência prolongada, mas eficácia preservada.

A pergunta da enfermeira

"Doutor, vai usar com ou sem vaso?" Por trás dessa pergunta cotidiana mora a farmacologia da adrenalina associada ao anestésico — três vantagens e uma proibição que pode salvar o dedo do seu paciente.

As três vantagens de associar adrenalina

• Menos sangramento A vasoconstrição local reduz a perfusão do tecido — útil em couro cabeludo, face, lábio, mucosas (regiões muito vascularizadas).
• Maior duração do anestésico A vasoconstrição mantém o anestésico no local por mais tempo. Lidocaína sem vaso dura 1-2 h; com adrenalina dura 3-4 h. Bupivacaína passa de 4-5 h para 6-8 h.
• Menor risco de toxicidade sistêmica Como a absorção é mais lenta, o pico plasmático é menor — o que permite usar dose máxima maior com o mesmo perfil de segurança.

Doses máximas — com e sem vasoconstritor

Quantos mL você pode injetar

Errar a dose máxima é a causa #1 de toxicidade sistêmica. Decora o cálculo e nunca mais reza para o paciente sair vivo do procedimento.

Na prática, para tirar um nevo bastam 2-3 mL. O cálculo importa em procedimentos maiores — sutura de laceração extensa, drenagem de abscesso grande, cirurgia de hérnia inguinal com anestesia local. Anote a dose acumulada durante o procedimento, especialmente se precisar reanestesiar.

Doses máximas de referência por peso

Por que o Ronaldo convulsionou na final de 98

Toxicidade sistêmica de anestésico local — LAST, Local Anesthetic Systemic Toxicity — é raríssima na anestesia infiltrativa, mas devastadora quando acontece. A causa quase sempre é uma de duas: dose alta demais ou injeção intravascular inadvertida.

Os sinais clínicos — em ordem de gravidade

• Pródromos sutis Dormência da língua, gosto metálico na boca, zumbido, tontura, visão turva. Pulga atrás da orelha — pare a injeção e reavalie.
• Disartria Paciente tenta falar e embola a língua. Confusão mental leve, agitação.
• Sintomas excitatórios Tremores, fasciculações, evolução para convulsão tônico-clônica.
• Sintomas depressivos do SNC Rebaixamento de consciência, coma. O anestésico que excitou agora deprime.
• Toxicidade cardiovascular Bradicardia, bloqueios de condução, arritmia ventricular refratária, parada cardíaca. Bupivacaína é a mais cardiotóxica.

Prevenção — em duas linhas

• Calcule a dose antes de injetar. Para um adulto de 70 kg, lidocaína 2% sem vaso, o limite é 17,5 mL. Anote, não confie em memória.
• Aspire o êmbolo antes de cada injeção. Em todas as posições da agulha. Se vier sangue, recue, reposicione, aspire de novo. Aqui é "sempre" mesmo — sem exceções.

Tratamento da LAST

• Suporte das vias aéreas Oxigênio suplementar, considerar IOT se rebaixamento.
• Monitorização cardíaca contínua ECG, PA, oximetria. Anote arritmias.
• Controle das convulsões Benzodiazepínicos (diazepam ou midazolam IV). Não use propofol em altas doses — agrava depressão miocárdica.
• Emulsão lipídica a 20% (Intralipid). É o antídoto. Bolus de 1,5 mL/kg + infusão contínua. A emulsão funciona como "lixeira lipídica" — sequestra o anestésico do plasma, reduzindo a concentração livre.
• RCP prolongada se PCR A reanimação na LAST pode demorar muito — relatos de RCP de 60-90 minutos com bom desfecho. Não desista cedo.

Como infiltrar bem

Pequenos detalhes técnicos determinam se o paciente sai dizendo "nem senti" ou "doutor, doeu muito". A diferença entre o anestesista de elite e o anestesista do corredor está nesses minutos.

• Antissepsia do local Clorexidina ou PVPI. Aguarde secar.
• Agulha de pequeno calibre 25G ou 27G (insulina, quando possível). Quanto mais fina, menos dor à punção.
• Aspiração antes da injeção Puxe o êmbolo. Se vier sangue, recue e reposicione. Se vier ar (vácuo), pode injetar.
• Injeção lenta Volume grande de uma vez = dor intensa. Devagar dói menos e o anestésico já começa a agir no início, anestesiando o trajeto seguinte.
• Anestesia em leque Sem retirar a agulha, mude a direção dentro do tecido — anestesie para um lado, depois para o outro. Evita múltiplas picadas.
• Reposicione na zona já anestesiada Quando precisar tirar a agulha e furar de novo, entre em borda já anestesiada. O paciente não sente a nova picada.
• Aspirar de novo em cada nova posição Toda vez que mudar a direção dentro do tecido, repita a aspiração antes de injetar.

Estratégias para não arder

A solução de anestésico local é ácida (pH ~5), por isso arde ao injetar. Quatro técnicas para minimizar:

• Agulha fina — 27G ou 30G. A picada em si dói menos.
• Injeção lenta — dilui a sensação ácida no tempo.
• Adicionar bicarbonato — alcaliniza a solução, reduz a ardência. Bônus: acelera o início de ação.
• Anestésico tópico antes — EMLA (lidocaína + prilocaína em creme). Aplicar 60 minutos antes do procedimento sob curativo oclusivo. Anestesia a pele, e a picada da agulha não dói.

Bloqueio digital — o exemplo clássico

Cirurgia de unha encravada não se anestesia no local da unha. O subcutâneo da ponta do dedo é firme — o anestésico não se distribui bem, dói para injetar e o efeito é mau. Anestesia-se a base do dedo:

• Identifique os dois nervos digitais — um medial, outro lateral, correndo ao lado das falanges.
• Punção lateral profunda Insira a agulha lateralmente na base do dedo, na altura da articulação metacarpofalangeana. Aspire, injete 1-2 mL.
• Punção medial profunda Repita do outro lado.
• Infiltração superficial em anel Pequeno volume circundando o dedo para pegar fibras dorsais e palmares acessórias.
• Sem vasoconstritor! Lidocaína pura. A regra das extremidades.

Quando a agulha nem precisa entrar

Existem situações em que o anestésico age sem injeção. Mucosas absorvem bem; pele íntegra absorve mal — mas há truques.

Apresentações tópicas

• Lidocaína gel 2% Mucosas — uretra (passagem de sonda vesical), nariz (sonda nasogástrica), boca, faringe. Tem dupla função: anestesia + lubrificação.
• Lidocaína spray 10% Orofaringe (intubação acordada, endoscopia, broncoscopia).
• EMLA creme (lidocaína 2,5% + prilocaína 2,5%) Pele íntegra. Absorção lenta — exige 60 minutos sob filme oclusivo. Anestesia até 5 mm de profundidade.
• Solução de lidocaína viscosa Bochecho para anestesia oral antes de procedimentos dentários ou endoscopia.

O suprassumo — 15 mandamentos

Se você esquecer tudo o resto, leve estes quinze. É a destilação do que separa o aluno bom do médico bom no uso de anestésico local.